Antihistaminika haben eine breite Palette von Funktionen - sie können Allergiesymptome lindern, Magen-Darm-Beschwerden lindern, Reisekrankheit vorbeugen und im Schlaf helfen, um nur einige zu nennen. Antihistaminika erfüllen diese Aufgaben, indem sie Histamin, ein wichtiges Protein mit vielfältigen Wirkungen im Körper, entgegenwirken. Histamin wirkt durch Bindung an andere Proteine, sogenannte Histaminrezeptoren, die sich auf der Oberfläche verschiedener Zelltypen befinden. Die Rezeptoren sind die "Schlösser", die durch den "Schlüssel" Histamin geöffnet werden. Das Öffnen der "Sperre" löst eine Reihe von Reaktionen innerhalb der Zellen aus, die schließlich zu Histamin-Effekten führen. Antihistaminika werden üblicherweise nach der Art des Histaminrezeptors klassifiziert, den sie blockieren.
Erste Generation H1-Rezeptorblocker
Die ersten Antihistaminika, die einige Jahrzehnte nach der Entdeckung von Histamin entwickelt wurden, blockieren einen Rezeptor für Histamin, den so genannten H1-Rezeptor. Diese können als "altmodische" Gruppe von Antihistaminika gedacht werden. Diphenhydramin (Benadryl) ist einer der häufigsten H1-Rezeptorenblocker der ersten Generation. Andere Beispiele schließen Clemastin (Tavist), Dimenhydrinat (Dramamin), Promethazin (Phenergan) und Hydroxyzin (Vistaril, Atarax) ein.
Zweite Generation H1-Rezeptorblocker
Da Histamin hilft, Menschen wach zu halten, neigen die H1-Rezeptor-Antagonisten der ersten Generation dazu, Schläfrigkeit zu verursachen. Während dies wünschenswert ist, wenn Anithistamine als Schlafmittel verwendet werden, ist es ein klarer Nachteil, wenn diese Medikamente für andere Zwecke verwendet werden, wie zum Beispiel zur Erleichterung von Allergien bei Tag. Als Antwort darauf entwickelten die Forscher eine neue Gruppe von H1-Rezeptor-Antihistaminika, die nicht leicht ins Gehirn gelangen. Aus diesem Grund produzieren diese H1-Rezeptorenblocker der zweiten Generation weniger Schläfrigkeit. Gängige Beispiele für diese neueren Medikamente sind Loratadin (Claritin), Fexofenadin (Allegra) und Terfenadin (Seldane).
H2-, H3- und H4-Rezeptorblocker
Antihistaminika wurden auch entwickelt, um andere Histaminrezeptoren als H1 zu blockieren. H2-Rezeptor-Blocker - auch bekannt als H2-Blocker - werden weitgehend zur Verringerung der Säureproduktion im Magen eingesetzt. Dazu gehören so häufige Medikamente wie Cimetidin (Tagamet), Famotidin (Pepsid, Fluxid), Ranitidin (Zantac) und Nizatidin (Axid). Mehrere H3-Rezeptor-Blocker und H4-Rezeptor-Blocker sind in Entwicklung, wurden aber noch nicht von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen. H3-Rezeptor-Blocker, wie Ciproxifan, können für solche Zustände wie ADHS und Alzheimer-Krankheit nützlich sein.
Histamin-Freisetzungsinhibitoren
Andere Arten von Antihistaminika arbeiten mit Mechanismen, die sich völlig von denen der Histaminrezeptorblocker unterscheiden. Statt auf Histamin-Rezeptoren zu wirken, verhindern Histamin-Freisetzungsinhibitoren die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen. Diese Zellen setzen Histamin als Reaktion auf die Exposition gegenüber Allergenen frei. Histaminfreisetzungsinhibitoren - auch Mastzellstabilisatoren genannt - werden hauptsächlich zur Vorbeugung von Allergiesymptomen eingesetzt. Natriumcromoglycat (Intal) ist der häufigste Histaminfreisetzungshemmer.
